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氨茶碱的作用资料|氨茶碱的作用及禁忌

admin 2020-12-20 63
氨茶碱的作用资料|氨茶碱的作用及禁忌摘要: 氨茶碱的作用机制是什么抑制磷酸二酯酶的活性。促进内源性儿茶酚胺类物质的释放。氨茶碱的作用机制有好多因为在氨茶碱在血浆浓度处于治疗浓度时候,对PDE(磷酸二酯酶)的抑制作用只有5%~...

氨茶碱的作用机制是什么

抑制磷酸二酯酶的活性。促进内源性儿茶酚胺类物质的释放。

氨茶碱的作用机制有好多

因为在氨茶碱在血浆浓度处于治疗浓度时候,对PDE(磷酸二酯酶)的抑制作用只有5%~20%。因此,提示氨茶碱有其他作用,

总的来说,氨茶碱的作用有:松弛平滑肌,兴奋心肌,中枢,利尿

氨茶碱有什么副作用

【禁用慎用】

  (1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。

  (2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。

  (3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

  (4)下列情况应慎用;①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患。

  急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。

  呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。

  早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。

  足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;

  幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。

  老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。

  肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。

  应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。

  【给药说明】

  (1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。

  (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。

  (3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。

  (4)栓剂直肠给药:①在 6—8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。

  (5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。

  (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度氨茶碱的作用资料|氨茶碱的作用及禁忌调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。

  (7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高 1μg/ml。

  (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。

  (9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成<25mg/ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴。

  【不良反应】

  (1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。

  (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,

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可见血性呕吐物或柏油样便。

  口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。

  心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。

  呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。

  神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。

  消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。

  过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。

  【相互作用】

  ①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;②与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;③与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;④与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。

  降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。

  增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。

  它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见

长期服用安茶碱对身体有哪些坏处???

氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药,主要作用有:1、松驰支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,还可减轻支气管黏膜的充血和水肿:2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率;3、扩张冠状动脉和外周血管;4、增加肾血流量,提高肾脏滤过率,具有利尿作用。但氨茶碱的安全系统数小,药物相互反应、不良反应多,故临床应用中应注意“五忌”、“五慎用”。

“五忌”

一忌过量 本品有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄,可合用镇静催眠药预防。

二忌推注或静滴速度过快 本品静脉推注或滴注速度过快,可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降,甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴,滴速不超过每分钟25mg。

三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。

四忌12岁以下儿童使用。

五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。

“五慎用”:

一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险,除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。

二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用 依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低,出现茶碱过量危险。

三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者,对儿童尤为危险。

四慎与大环酯类(克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素)合用红霉素可使茶碱血浓度升高,出现茶碱过量(降低其肝脏代谢)。

五慎与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用 上述药物可使茶碱血浓度升高,出现茶碱中毒的危险。在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度(血药浓度>0.4mg%有舒张支气管作用;>1-2mg%作用最强;>2mg%易产生中毒反应),以杜绝茶碱过量中毒的危险。

氨茶碱的副作用以及常见的毒副反应 。

●过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。

●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量(6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。

造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。

此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。

注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称。

胸闷用氨茶碱的作用是什么

氨茶碱的作用:①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。

支气管肌肉放松了,气体进出肺就轻松的多了,再加上粘膜水肿的缓解,气体交换就改善了,膈肌收缩力增强,呼吸会更轻松一些,所以胸闷就改善了。

安茶碱有什么用

适应症 氨茶碱片适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

[用法用量 ]1.成常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;极量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小儿常用量 口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。

[不良反应] 氨茶碱片的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过 40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

[禁忌症 ]对氨茶碱片过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

[注意事项] 1、氨茶碱片不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。

[孕妇及哺乳期妇女用药]氨茶碱片可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

[儿童用药] 新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。

[老年患者用药 ]老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。

[药物相互作用 ]⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加氨茶碱片血药浓度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量 ⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 ⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。 ⑺氨茶碱片与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性an cha jian

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作者:admin本文地址:http://www.my9888.com.cn/post/3657.html发布于 2020-12-20
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