氨茶碱的作用机制是什么
抑制磷酸二酯酶的活性。促进内源性儿茶酚胺类物质的释放。
氨茶碱的作用机制有好多
因为在氨茶碱在血浆浓度处于治疗浓度时候,对PDE(磷酸二酯酶)的抑制作用只有5%~20%。因此,提示氨茶碱有其他作用,
总的来说,氨茶碱的作用有:松弛平滑肌,兴奋心肌,中枢,利尿
氨茶碱有什么副作用
【禁用慎用】
(1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
(2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
(3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
(4)下列情况应慎用;①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患。
急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。
呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。
早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。
足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;
幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。
老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。
肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。
应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。
【给药说明】
(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。
(2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。
(3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。
(4)栓剂直肠给药:①在 6—8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。
(5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。
(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。
(7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高 1μg/ml。
(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。
(9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成<25mg/ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴。
【不良反应】
(1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。
(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,
可见血性呕吐物或柏油样便。口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。
呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
【相互作用】
①与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;②与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;③与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;④与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。
增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见
长期服用安茶碱对身体有哪些坏处???
氨茶碱为最常用的茶碱类平喘药,主要作用有:1、松驰支气管平滑肌,抑制致敏细胞释放变态反应递质,在解痉的同时,还可减轻支气管黏膜的充血和水肿:2、小剂量可增强呼吸肌的收缩力和心输出量而不加快心率;3、扩张冠状动脉和外周血管;4、增加肾血流量,提高肾脏滤过率,具有利尿作用。但氨茶碱的安全系统数小,药物相互反应、不良反应多,故临床应用中应注意“五忌”、“五慎用”。
“五忌”
一忌过量 本品有中枢兴奋作用,可使少数病人发生失眠和不安,剂量过大可发生惊厥、谵妄,可合用镇静催眠药预防。
二忌推注或静滴速度过快 本品静脉推注或滴注速度过快,可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降,甚至心跳呼吸骤停等。故氨茶碱必须稀释后缓慢注射。建议将氨茶碱用5%葡萄糖溶液或0.9%盐水100-200ml稀释后作静滴,滴速不超过每分钟25mg。
三忌对茶碱或其衍生物过敏者使用。
四忌12岁以下儿童使用。
五忌与麻黄碱、咖啡咽、可拉明等同用。
“五慎用”:
一慎用于对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童 环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星可使用血中茶碱浓度升高出现危险,除非在使用中监测血中氨茶碱浓度。
二慎与喹诺酮类、依诺沙星合用 依诺沙星使茶碱代谢作用明显降低,出现茶碱过量危险。
三慎用于有心功能、肝功能、冠状血管功能不全者及甲亢、癫痫或肥胖者,对儿童尤为危险。
四慎与大环酯类(克拉霉素、红霉素、交沙霉素、罗红霉素)合用红霉素可使茶碱血浓度升高,出现茶碱过量(降低其肝脏代谢)。
五慎与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等酶诱导剂和西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用 上述药物可使茶碱血浓度升高,出现茶碱中毒的危险。在应用过程中尽可能监测茶碱血浓度(血药浓度>0.4mg%有舒张支气管作用;>1-2mg%作用最强;>2mg%易产生中毒反应),以杜绝茶碱过量中毒的危险。
氨茶碱的副作用以及常见的毒副反应 。
●过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫绀,继而呼吸心跳停止。
●药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量(6mg/Kg/次),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。
造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。
此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。
注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有“速度性休克”之称。
胸闷用氨茶碱的作用是什么
氨茶碱的作用:①松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。
支气管肌肉放松了,气体进出肺就轻松的多了,再加上粘膜水肿的缓解,气体交换就改善了,膈肌收缩力增强,呼吸会更轻松一些,所以胸闷就改善了。
安茶碱有什么用
适应症 氨茶碱片适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
[用法用量 ]1.成常用量 口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6 g ;极量:一次0.5 g ,一日1 g 。 2.小儿常用量 口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
[不良反应] 氨茶碱片的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过 40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
[禁忌症 ]对氨茶碱片过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
[注意事项] 1、氨茶碱片不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
[孕妇及哺乳期妇女用药]氨茶碱片可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
[儿童用药] 新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
[老年患者用药 ]老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
[药物相互作用 ]⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加氨茶碱片血药浓度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。 ⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。 ⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量 ⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 ⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。 ⑺氨茶碱片与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性an cha jian